Іеропенема – інструкція із застосування

Діюча речовина Меропенем (Meropenem)
Фармакологічна дія бактерицидну
умови відпустки рецептурний
Форма випуску Порошок для приготування розчину для в / в введення
Вагітність і годування груддю за свідченнями
Вікова група 3 місяці +
Термін придатності 2 роки
Умови зберігання Чи не вище + 25 ° С
аналоги Дженні; Мерексід; Мерон; Мероноксол; Меропенабол; Мепенам; неріне; Пенемера; пропініл; Сайрон
Категорія антибактеріальні препарати
Виробник РАФАРМА (РФ); ЕЛЬФА (РФ); GALPHA LABORATORIES (Індія); SPINCOMED (Індія); MJ BIOPHARM (Індія); ВЕЛФАРМ (РФ); Хімфарм (Казахстан); Белмедпрепарати (РБ); Красфарма (РФ); SANDOZ (Словенія); JODAS EXPOIM (Індія); KILITCH DRUGS (Індія); ALKEM LABORATORIES (Індія); SHENZHEN HAIBIN PHARMACEUTICAL (Китай); CSPS ZHONGNUO PHARMACEUTICAL (Китай); Компанія ДЕКО (РФ); SANJIVANI PARANTERAL (Індія); PLETHICO PHARMACEUTICALS (Індія)
Ціна 336 – 1166 руб.
  • Внутрішньовенно (в / в) болюсно або інфузійно вводять Меропенем.
  • При пневмонії, інфекцій сечових шляхів, інфекційно-запальних захворюваннях органів малого таза, інфекціях шкіри і м’яких тканин:
  • Ліки Меропенем дорослим і дітям старше 12 років – 500 мг кожні 8 год.
  • При госпітальної пневмонії, перитоніті, підозрі на бактеріальну інфекцію у хворих з симптомами фебрильної нейтропенії, септицемії:
  • Призначають Меропенем уколи по 1,0 г кожні 8 год.
  • При менінгіті:
  • Антибіотик Меропенем 2,0 г кожні 8 год.
  • При хронічній нирковій недостатності (ХНН):
  • Дозу коригують залежно від КК:
Кліренс креатиніну (КК) мл / хв Разова доза в залежності від захворювання періодичність введення
26-50 500 мг – 1,0 г – 2,0 г Кожні 12 годин
10-25 250 мг – 500 мг – 1,0 г Кожні 12 годин
менше 10 250 мг – 500 мг – 1,0 г Кожні 24 год

Антибіотик Меропенем виводиться при гемодіалізі. Для відновлення ефективної плазмової концентрації по завершенні процедури гемодіалізу необхідно ввести рекомендовану для відповідної патології разову дозу меропенему.

  1. Для хворих з печінковою недостатністю, пацієнтів похилого віку з нормальною функцією нирок (КК більше 50 мл / хв):
  2. Корекція дози не потрібна.
  3. Меропенем дітям у віці від 3 місяців до 12 років:
  4. 10-20 мг / кг кожні 8 год, в залежності від типу і тяжкості інфекції, чутливості патогенного мікроорганізму та стану пацієнта.
  5. Дітям до 12 років, але з масою тіла понад 50 кг:
  6. Слід використовувати дози для дорослих.
  7. При менінгіті:
  • Меропенем дітям призначають в дозі 40 мг / кг кожні 8 год.
  • Досвід застосування у дітей з порушеннями функції нирок відсутній.
  • Приготування і введення розчинів препарату:
  • для внутрішньовенної болюсної ін’єкції розводити водою для ін’єкцій до концентрації розчину 50 мг / мл (10 мл на кожні 500 мг), вводити протягом 5 хв.
  • для внутрішньовенної інфузії розводити в 50-100 мл сумісного інфузійного розчину (0,9% розчин натрію хлориду, 5-10% розчин глюкози, 5% розчин глюкози з 0,225% натрію хлориду, 5% розчин глюкози з 0,15% калію хлориду, 2,5 і 10% розчин манітолу), вводити протягом 15-30 хв.

склад

Порошок для приготування розчину для в / в введення:

  • діюча речовина: Меропенем 500 мг і 1000 мг;
  • допоміжні речовини: натрію карбонат.

Інструкція по застосуванню меропенемомСтруктурна формула меропенемом C17H25N3O5S. wikipedia.org

Інфекційно-запальні захворювання (монотерапія або в комбінації з іншими протимікробними лікарськими засобами), викликані чутливими до меропенему збудниками:

  • інфекції нижніх дихальних шляхів (у т.ч. пневмонії, включаючи госпітальні);
  • інтраабдомінальні інфекції (в т.ч. ускладнений апендицит, перитоніт);
  • інфекції сечовивідної системи (пієлонефрит, пієліт);
  • інфекції шкіри і м’яких тканин (у т.ч. бешиха, імпетиго, вторинно інфіковані дерматози);
  • інфекції органів малого таза (в т.ч. ендометрит, пельвіоперитоніт);
  • бактеріальний менінгіт;
  • септицемія, підозра на бактеріальну інфекцію у дорослих із фебрильною нейтропенією (емпіричне лікування у вигляді монотерапії або в комбінації з противірусними або протигрибковими ЛЗ).
  • гіперчутливість до меропенему або інших бета-лактамних антибіотиків в анамнезі;
  • дитячий вік до 3 міс.
  • З боку травної системи: болі в епігастралиюй області, нудота, блювота, діарея, запор, анорексія, жовтяниця; кандидоз слизової оболонки порожнини рота; псевдомембранознийколіт.
  • З боку сечовидільної системи: дизурія, набряки, порушення функції нирок (гіперкреатинінемія, підвищення концентрації сечовини в плазмі), гематурія.
  • Алергічні реакції: свербіж шкіри, шкірний висип, кропив’янка, мультиформна еритема, злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок.
  • З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, парестезії, ажитація, порушення свідомості, епілептиформні припадки, судоми.
  • Лабораторні показники: тромбоцитоз, еозинофілія, тромбоцитопенія, зниження гемоглобіну, гематокриту, лейкопенія, вкорочення протромбінового і часткового тромбопластинового часу, лейкоцитоз, гіпокаліємія, гіпербілірубінемія, підвищення активності АЛТ, ACT, ЛФ, ЛДГ.
  • Місцеві реакції: запалення, флебіт, тромбофлебіт, хворобливість, набряк у місці введення.
  • Інші: хибнопозитивна пряма або непряма проби Кумбса, анемія, гіперволемія, вагінальний кандидоз.

Причинно-наслідковий зв’язок з прийомом меропенемом не встановлена: непритомність, галюцинації, депресія, тривожність, підвищена збудливість, безсоння, холестатичний гепатит, серцева недостатність, зупинка серця, тахікардія, брадикардія, інфаркт міокарда, зниження або підвищення артеріального тиску, тромбоемболія гілок легеневої артерії, задишка.

Якщо будь-які із зазначених в інструкції побічних ефектів поглиблюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти не зазначені в інструкції, повідомте про це лікаря.

Фармакологічна дія

Меропенем – антибіотик групи карбапенемів. Більш стабільний по відношенню до дегідропептидази I, ніж іміпенем. Виявляє бактерицидну дію за рахунок порушення синтезу клітинної стінки бактерій. Має спорідненість до білків, що зв’язують пеніцилін (PBPs). Активний відносно більшості аеробних і анаеробних грампозитивних і грамнегативних бактерій.

До меропенему стійкі Xanthomonas maltophilia, Enterococcus faecium, метицилін-резистентні штами Staphylococcus spp.

Стійкий до дії β-лактамаз.

Запобіжні заходи

З обережністю одночасне призначення з потенційно нефротоксичними препаратами, пацієнтам з колітом.

Застосування при вагітності та годуванні груддю:

При вагітності можливо, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду. Категорія дії на плід по FDA – B. На час лікування слід припинити грудне вигодовування.

аналоги Меропенем

  • Дженні
  • Мерексід
  • Мерон
  • Мероноксол
  • Меропенабол
  • Мепенам (дешевший аналог меропенемом)
  • неріне
  • Пенемера
  • пропініл
  • Сайрон

таблетки Меропенем

Препарат Меропенем не випускають у формі таблеток. Форма випуску: порошок для приготування розчину для в / в введення.

Достовірність інформації перевірена редакцією Filzor.ru

меропенем

Інструкція по застосуванню меропенемом

Меропенем (Meropenem)

Ліофілізат для приготування розчину для внутрішньовенного введення, порошок для приготування розчину для внутрішньовенного введення

  • Антибіотик для парентерального застосування з групи карабапенемов, має бактерицидну дію (пригнічує синтез клітинних-ної стінки бактерій), легко проникає через клітинну стінку бактерій, стійкий до дії більшості бета-лактамаз.
  • На відміну від іміпенему практично не руйнується в ниркових канальцях дегідропептидази-1 (не потребує поєднанні з циластатином – специфічним інгібітором дегідропептидази-1) і, відповідно, не утворюються нефротоксические продукти розпаду, має високий аффинитетом до білків, що зв’язують пеніцилін.
  • Бактерицидні і бактеріостатичні концентрації практично не розрізняються.
  • Взаємодіє з рецепторами – специфічними пеніцилінзв’язуючими білками на поверхні цитоплазматичної мембрани, гальмує синтез пептидоглікановому шару клітинної стінки, пригнічує транспептидазу, сприяє вивільненню аутолітичних ферментів клітинної стінки, що в підсумку викликає її пошкодження і загибель бактерій.
  • Спектр антибактеріальної активності меропенему включає в себе більшість клінічно значущих грампозитивних і грамнегативних аеробних і анаеробних штамів бактерій:
  • Грампозитивні аероби:

Enterococcus faecalis (включаючи ванкоміцин-стійкі штами), Staphylococcus aureus (пеніцілліназонепродуцірующіе і пеніциліназопродукуючі [метицилін-чутливі]); Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (тільки пеніцилін-чутливі); Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. групи viridans.

  1. Грамнегативні аероби:
  2. Escherichia coli, Haemophilus influenzae (пеніцілліназонепродуцірующіе і пеніциліназопродукуючі), Klebsiella pneumoniae, Neisseria meningitidis, Pseudomonas aeruginosa, Proteus mirabilis.
  3. Анаеробні бактерії:
  4. Bacteroides fragilis, Bacteroides thetaiotaomicron, Peptostreptococcus spр.
  5. Меропенем ефективний in vitro відносно нижчезазначених мікроорганізмів, однак клінічно його ефективність при захворюваннях, що викликаються цими збудниками, не доведена:
  6. Грампозитивні аероби:
  7. Staphylococcus epidermidis (пеніцілліназонепродуцірующіе і пеніциліназопродукуючі [метицилін-чутливі]).
  8. Грамнегативні аероби:

Acinetobacter spр.

, Aeromonas hydrophila, Campylobacter jejuni, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Haemophilus influenzae (ампіцилін-стійкі, пеніцілліназонепродуцірующіе штами), Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis (пеніцілліназонепродуцірующіе і пеніциліназопродукуючі), Morganella morganii, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Salmonella spр., Serratia marcescens, Shigella spр., Yersinia enterocolitica.

Анаеробні бактерії:

Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides uniformis, Bacteroides ureolyticus, Bacteroides vulgatus, Clostridium difficile, Clostridium perfringens, Eubacterium lentum, Fusobacterium spр., Prevotella bivia, Prevotella intermedia, Prevotella melaninogenica, Porphyromonas asaccharolytica, Propionibacterium acnes.

Інфекційно-запальні захворювання (монотерапія або в комбінації з ін. Протимікробними ЛЗ), викликані одним або декількома чутливими до меропенему збудниками: інфекції нижніх дихальних шляхів (у т.ч. пневмонії, включаючи госпітальні); внутрішньочеревні інфекції (в т.ч. ускладнений апендицит, перитоніт, пельвіоперитоніт); інфекції сечовивідної системи (в т.ч.

пієлонефрит, пієліт); інфекції шкіри і м’яких тканин (у т.ч. бешиха, імпетиго, вторинно інфіковані дерматози); інфекції органів малого таза (в т.ч. ендометрит); бактеріальний менінгіт; емпіричне лікування (у вигляді монотерапії або в комбінації з противірусними або протигрибковими ЛЗ) при підозрі на інфекцію у дорослих пацієнтів з фебрильними епізодами з нейтропенією.

Гіперчутливість, дитячий вік (до 3 міс).

  • З боку травної системи: часто – біль в епігастральній ділянці, нудота, блювання, діарея, запор, анорексія, жовтяниця, у поодиноких випадках – кандидоз слизової оболонки порожнини рота; дуже рідко – псевдомембранозний коліт.
  • З боку сечовидільної системи: дизурія, набряки, порушення функції нирок (гіперкреатинінемія, підвищення концентрації сечовини в плазмі), гематурія.
  • Алергічні реакції: свербіж шкіри, шкірний висип, кропив’янка, мультиформна еритема, злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок.
  • З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, парестезії, ажитація, порушення свідомості, епілептиформні припадки, судоми.
  • З боку лабораторних показників: тромбоцитоз, еозинофілія, тромбоцитопенія, зниження Hb, гематокриту, лейкопенія, вкорочення протромбінового і часткового тромбопластинового часу, лейкоцитоз, гіпокаліємія; гіпербілірубінемія, підвищення активності АЛТ, АСТ, ЛФ, ЛДГ.
  • Місцеві реакції: запалення, флебіт, тромбофлебіт, хворобливість, набряк у місці введення; пошкодження тканин з супутнім підйомом КФК (при в / м введенні).
  • Інші: позитивна пряма або непряма проби Кумбса, анемія, гіперволемія, вагінальний кандидоз.
  • Причинно-наслідковий зв’язок з прийомом меропенему не встановлена:
  • нечасто – непритомність, галюцинації, депресія, тривожність, підвищена збудливість, безсоння, холестатичний гепатит, СН, зупинка серця, тахікардія, брадикардія, інфаркт міокарда, зниження або підвищення артеріального тиску, ТЕЛА, задишка.

Читайте також:   Чорна мокрота при кашлі, симптоми якого захворювання?

В / в болюсно (в розведенні стерильною водою 5 мл на кожні 250 мг), протягом 5 хв або в / в інфузійно, протягом 15-30 хв (в розведенні до 50-200 мл сумісної інфузійної рідиною).

Дорослим при пневмонії, інфекцій сечових шляхів, інфекційно-запальних захворюваннях органів малого таза, інфекціях шкіри і м’яких тканин – в / в, по 500 мг кожні 8 год; при госпітальної пневмонії, перитоніті, підозрі на бактеріальну інфекцію у хворих з нейтропенією, септицемії – в / в, по 1 г кожні 8 год; при менінгіті – по 2 г кожні 8 год.

При хронічній нирковій недостатності дозу коригують залежно від КК: при КК 26-50 мл / хв – по 0.5-1 г 2 рази на добу, 10-25 мл / хв – по 250-500 мг 2 рази на добу, менше 10 мл / хв – по 500 мг 1 раз на добу.

Дітям у віці від 3 міс і страше, але з масою тіла менше 50 кг разова доза для в / в введення – 10-20-40 мг / кг кожні 8 год (максимальна разова доза 2 г) в залежності від тяжкості інфекції; дітям з масою тіла понад 50 кг застосовують дози для дорослих. Досвід застосування у дітей з порушеннями функції нирок відсутній.

Пацієнти, які мають в анамнезі гіперчутливість до карбапенемам, пеніцилінів або ін. Бета-лактамних антибіотиків, можуть проявляти чутливість до меропенему.

Лікування хворих із захворюваннями печінки повинно проводитися під контролем активності ‘печінкових’ трансаміназ і концентрації білірубіну.

В процесі лікування можливий розвиток стійкості збудників, в зв’язку з чим тривале лікування проводять під постійним контролем поширення резистентних штамів.

У осіб із захворюваннями шлунково-кишкового тракту, особливо колітом, необхідно враховувати можливість розвитку псевдомембранозного коліту (токсин, який виробляється Clostridium difficile, є однією з основних причин колітів, пов’язаних з антибіотиками), першим симптомом якого може служити розвиток діареї на тлі лікування.

  1. При монотерапії встановленою чи підозрюваною інфекції нижніх дихальних шляхів тяжкого перебігу, спричиненої Pseudomonas aeruginosa, рекомендується регулярне визначення чутливості збудника.
  2. Досвід застосування меропенему у дітей з нейтропенією, з первинним або вторинним імунодефіцитом відсутній.
  3. При вагітності і лактації необхідно оцінити потенційну користь для матері і можливий ризик застосування меропенему для плода і немовляти.

Сумісний з 0.9% розчином NaCl, 5-10% розчином дектрози, з 0.02% розчином натрію гідрокарбонату, 5% розчином глюкози з 0,225% NaCl, 5% розчином глюкози з 0.15% KCl, 2.5 і 10% розчином манітолу.

Знижує плазмову концентрацію вальпроєвої кислоти, що може призвести до зниження противосудорожного ефекту.

ЛЗ, що блокують канальцеву секрецію, сповільнюють виведення і підвищують концентрацію в плазмі.

Меропенем – офіційна інструкція із застосування, аналоги, ціна, наявність в аптеках

У наступній таблиці наведено прийняті в Європейському союзі (ЄС) порогові значення МІК меропенему по відношенню до різних бактеріальних патогенів в клінічних умовах:

патогени Чутливість (мг / л) Резистентність (мг / л)
Enterobacteriaceae ≤2 > 8
Pseudomonas ≤2 > 8
Acinetobacter ≤2 > 8
Streptococcus груп А, В, C, G ≤2 > 2
Streptococcus pneumoniae1 ≤2 > 2
інші стрептококи 2 2
Enterococcus5
Staphylococcus2 Залежить від наявності чутливості до метициліну
Haemophilus influenzae1, Moraxella catarrhalis ≤2 > 2
Neisseria meningitidis2,3 ≤0,25 > 0,25
грампозитивні анаероби ≤2 > 8
Грам анаероби ≤2 > 8
Неспецифічні порогові значенія4 ≤2 > 8

1 Поріг чутливості для Streptococcus pneumoniae і Haemophilus influenzae при менінгіті – 0,25 мг / Л.2 Штами, для яких МІК вище порога чутливості, рідкісні або не виявляються в даний час.

При виявленні такого штаму тест на МІК проводиться повторно, при підтвердженні результату штам відправляють в довідкову лабораторію, а штам вважається резистентним до отримання підтвердженого клінічного ефекту щодо него.3 Значення, використовувані тільки при менінгіті.

4 Для всіх інших збудників, згідно фармакокинетическим і фармакодинамическим даними, без урахування специфіки розподілу МІК конкретних патогенов.5 Тест чутливості не рекомендований, оскільки даний збудник не є оптимальною метою для меропенему.

Чутливість до меропенему повинна визначатися за допомогою стандартних методів. Інтерпретація результатів повинна виконуватися відповідно до локальних посібниками. Ефективність препарату щодо патогенів, перерахованих нижче, підтверджена досвідом клінічного застосування і посібниками по антибактеріальної терапії:

Патогени, чутливі до меропенему:

Грампозитивні аероби: Enterococcus faecalis1 Staphylococcus aureus (метицилін-чутливий) 2Род Staphylococcus (метицилін-чутливий), включаючи Staphylococcus epidermidis Streptococcus agalactiae групи В Група Streptococcus milleri (S. anginosus, S. constellatus, S.

intermedins) Streptococcus pneumoniae Streptococcus pyogenes групи A Грамнегативні аероби: Citrobacter freudii Citrobacter koseri Enterobacter aerogenes Enterobacter cloacae Escherichia coli Haemophilus influenzae Klebsiella oxytoca Klebsiella pneumoniae Morganella morganii Neisseria meningitidis Proteus mirabilis Proteus vulgaris

Serratia marcescens

Грампозитивні анаероби: Clostridium perfringens Peptoniphilus asaccharolyticus Рід Peptostreptococcus (включаючи P. micros, P anaerobius, P. magnus) Грамнегативні анаероби: Bacteroides caccae Bacteroides fragilis Prevotella bivia

Prevotella disiens

Патогени, для яких актуальна проблема придбаної резистентності: Грампозитивні аероби: Enterococcus faecium1 Грам аероби: Рід Acinetobacter Burkholderia cepacia

Pseudomonas aeruginosa

Патогени, що володіють природною резистентністю: Грамнегативні аероби: Stenotrophomonas maltophilia Legionella spp. Інші збудники: Chlamydophila pneumoniae Chlamydophila psittaci Coxiella burnetii

Mycoplasma pneumoniae

1 Збудники, що володіють проміжною чутливістю. 2 Всі метицилін-резистентні стафілококи резистентні до меропенему.

Фармакокінетика Внутрішньовенне введення протягом 30 хв препарату Меропенем здоровим добровольцям призводить до максимальної концентрації в плазмі крові дорівнює приблизно 11 мкг / мл для дози 250 мг, 23 мкг / мл для дози 500 мг і 49 мкг / мл для дози 1 г.

Однак, щодо максимальної концентрації (Сmax) і площі під фармакокінетичною кривою «концентрація-час» (AUC) немає абсолютної фармакокінетичної пропорційної залежності від введеної дози. Відзначено зменшення плазмового кліренсу з 287 до 205 мл / хв для доз від 250 мг до 2 г.

Внутрішньовенна болюсная ін’єкція препарату Меропенем здоровим добровольцям протягом 5 хв призводить до максимальної концентрації в плазмі, що дорівнює приблизно 52 мкг / мл для дози 500 мг і 112 мкг / мл – для дози 1 г. Через 6 годин після внутрішньовенного введення 500 мг концентрація меропенему в плазмі крові знижується до значень 1 мкг / мл і нижче.

Продовжена (до 3-х годин) інфузія карбапенемів може привести до оптимізації їх фармакокінетичних і фармакодинамічних параметрів.

При стандартній 30-хвилинної інфузії у здорових добровольців двох доз 500 і 2000 мг кожні 8 год значення% Т> МІК (співвідношення між періодом часу, коли концентрація препарату перевищує МІК, і інтервалом дозування; МІК = 4 мкг / мл) склало відповідно 30% і 58%.

При введенні добровольцям тих же доз методом 3-годинної інфузії кожні 8 год показник% Т> МІК збільшився до 43 і 73%, відповідно для 500 і 2000 мг.

Середня плазмова концентрація у здорових добровольців після внутрішньовенного болюсного введення протягом 10 хв 1000 мг перевищувала МІК 4 мкг / мл для 42% інтервалу дозування у порівнянні з 59% при 3-годинної інфузії 1000 мг.

Меропенем добре проникає в більшість тканин і рідин організму, в тому числі в цереброспінальну рідину пацієнтів з бактеріальним менінгітом, досягаючи концентрацій, що перевищують необхідні для придушення більшості бактерій. При багаторазовому введенні меропенему з інтервалом о 8 годині пацієнтам з нормальною функцією нирок кумуляції препарату не спостерігається.

У пацієнтів з нормальною функцією нирок період напіввиведення становить приблизно 1 годину. Зв’язування з білками плазми приблизно 2%. Близько 70% внутрішньовенної дози препарату Меропенем виводиться нирками в незміненому вигляді протягом 12 годин, після чого визначається незначна ниркова екскреція. Концентрації меропенему в сечі, що перевищують 10 мкг / мл, підтримуються протягом 5 годин після введення дози 500 мг. При режимах введення 500 мг кожні 8 годин або 1 г кожні 6 годин не спостерігалося кумуляції меропенему в плазмі крові і в сечі у добровольців з нормальною функцією печінки. Єдиний метаболіт меропенему мікробіологічно неактивний. Дослідження у дітей показали, що фармакокінетика препарату Меропенем у дітей і у дорослих подібна. Період напіввиведення меропенему у дітей до 2 років приблизно 1,5-2,3 години,в діапазоні доз 10-40 мг / кг спостерігається лінійна залежність.

Ниркова недостатність

Дослідження фармакокінетики у пацієнтів з нирковою недостатністю показали, що кліренс меропенему корелює з кліренсом креатиніну. У таких пацієнтів необхідна корекція дози.

Вивчення фармакокінетики у літніх осіб виявило зниження кліренсу меропенему, яке корелювало з віковим зниженням кліренсу креатиніну.

Читайте також:   Трипсин: інструкція із застосування і аналоги засоби

Меропенем виводиться при гемодіалізі з кліренсом орієнтовно в 4 рази перевищує кліренс меропенему у пацієнтів з анурією.

печінкова недостатність

Дослідження фармакокінетики у пацієнтів із захворюваннями печінки показали, що дані патологічні зміни не впливають на фармакокінетику меропенему.

Показання до застосування

Меропенем показаний для лікування у дітей (старше 3 місяців) і дорослих наступних інфекційно-запальних захворювань, викликаних одним або декількома чутливими до меропенему збудниками: – пневмонії, включаючи нозокоміальні пневмонії; – інфекції сечовивідної системи; – інфекції черевної порожнини; – інфекційно-запальні захворювання органів малого таза, такі як ендометрит; – інфекції шкіри та її структур; – менінгіт; – септицемія. Емпірична терапія дорослих пацієнтів з передбачуваною інфекцією з симптомами фебрильної нейтропенії в режимі монотерапії або в комбінації з противірусними або протигрибковими препаратами. Ефективність препарату Меропенем доведена як в режимі монотерапії, так і в комбінації з іншими антимікробними засобами при лікуванні полімікробних інфекцій.

Застосування меропенему внутрішньовенно було ефективним для лікування муковісцидозу і хронічних інфекцій нижніх дихальних шляхів як в режимі монотерапії, так і в комбінації з іншими антибактеріальними препаратами. Ерадикація мікроорганізмів не завжди була підтверджена.

Протипоказання

Гіперчутливість до меропенему або інших препаратів групи карбапенеми в анамнезі. Виражена гіперчутливість (анафілактична реакція, тяжкі шкірні реакції) до будь-якого антибактеріального засобу, що має бета-лактамну структуру (тобто до пеніцилінів або цефалоспоринів).

Діти до 3-х місяців.

З обережністю

Одночасне застосування з потенційно нефротоксичними препаратами. Пацієнтам зі скаргами з боку шлунково-кишкового тракту (діарея), особливо страждають колітом.

Застосування при вагітності і в період грудного вигодовування

Вагітність Безпека застосування препарату Меропенем у жінок під час вагітності не вивчалася. Дослідження на тваринах не показали будь-яких несприятливих ефектів на плід, що розвивається.

Меропенем не повинен застосовуватися під час вагітності, за винятком випадків, коли потенційна перевага для матері від його застосування перевищує можливий ризик для плоду.

У кожному разі препарат повинен застосовуватися під суворим наглядом лікаря.

Період грудного вигодовування

Отримано дані про виділення меропенему з грудним молоком. Меропенем не повинен застосовуватися в період грудного вигодовування, за винятком тих випадків, коли потенційна перевага для матері від застосування препарату перевищує можливий ризик для дитини. Оцінивши перевага для матері, слід прийняти рішення про припинення грудного вигодовування або про відміну препарату Меропенем.

Спосіб застосування та дози

Дорослі Доза і тривалість терапії повинні встановлюватися залежно від типу і тяжкості інфекції та стану пацієнта.

Рекомендуються наступні добові дози: 500 мг внутрішньовенно кожні 8 годин при лікуванні пневмонії, інфекцій сечовивідних шляхів, гінекологічних інфекцій, таких як ендометрит, інфекцій шкіри і структур шкіри; 1 г внутрішньовенно кожні 8 годин при лікуванні нозокоміальноїпневмонії, перитоніту, при підозрі на бактеріальну інфекцію у пацієнтів з симптомами нейтропенії, а також септицемії. При лікуванні менінгіту рекомендована доза становить 2 г кожні 8 годин.

При лікуванні деяких інфекцій, зокрема, спричинених менш чутливими збудниками (такими як Enterobacteriaceae, Pseudomonas aeruginosa, Acinobacter spp.), Або при дуже тяжких інфекціях, рекомендована доза становить до 2 г кожні 8 годин.

Безпека прийому дози 2 г у вигляді болюсної ін’єкції недостатньо вивчена.

Доза у дорослих пацієнтів при порушенні функції нирок

У пацієнтів з кліренсом креатиніну менше 51 мл / хв доза повинна бути зменшена в такий спосіб:

Кліренс креатиніну (мл / хв) Доза (на основі одиниці дози 500 мг, 1 г, 2 г) частота введення
26-50 одна одиниця дози кожні 12 год
10-25 0,5 одиниці дози кожні 12 год

Інструкція по застосуванню меропенем-ТФ (MEROPENEM-TF)

Меропенем-ТФ вводять тільки в / в.

Режим дозування і тривалість терапії встановлюють залежно від типу і тяжкості інфекції, чутливості патогенного мікроорганізму та стану пацієнта.

При лікуванні різного роду інфекцій, таких як внутрішньолікарняні інфекції, викликані Acinetobacter spp. і Pseudomonas aeruginosa – до 2 г в / в 3 рази / добу для дорослих і 40 мг / кг маси тіла в / в 3 рази / добу для дітей .

  • Дорослим рекомендують наступні добові дози.
  • При лікуванні пневмонії, ускладнених інфекцій сечовидільної системи, ускладнених інфекцій черевної порожнини, післяпологових інфекцій, інфекцій шкіри і м’яких тканин – 500 мг або 1 г в / в кожні 8 ч.
  • При лікуванні госпітальних пневмоній, перитоніту, при підозрі на бактеріальну інфекцію у хворих з нейтропенією – 1 г в / в кожні 8 ч.
  • При лікуванні менінгіту і бронхо-легеневих інфекцій при муковісцидозі – 2 г в / в кожні 8 ч.
  • У пацієнтів з порушеннями функції нирок дозу коригують залежно від КК:
  • при КК 26-50 мл / хв – по 500 мг-1 г 2 рази / добу;
  • 10-25 мл / хв – по 250-500 мг 2 рази / добу;
  • менше 10 мл / хв – по 250-500 мг 1 раз / сут.

Меропенем-ТФ виводиться при гемодіалізі і гемофільтрації, в зв’язку з цим, якщо потрібне продовження лікування, рекомендується, щоб одиниця дози (визначається залежно від типу і тяжкості інфекції) вводилася по завершенні процедури гемодіалізу, щоб відновити ефективну концентрацію в плазмі. Досвід застосування препарату Меропенем-ТФ у пацієнтів, що піддаються перитонеальному діалізу, відсутня.

У пацієнтів похилого віку з нормальною функцією нирок або КК більше 50 мл / хв і при печінковій недостатності не потребують коригування дози.

Для дітей у віці від 3 місяців до 12 років рекомендована доза для в / в введення становить 10-20 мг / кг кожні 8 годин залежно від типу та тяжкості інфекції, чутливості патогенного мікроорганізму та стану пацієнта. При менінгіті рекомендована доза становить 40 мг / кг кожні 8 год.

У дітей з масою тіла більше 50 кг слід використовувати такі ж дози як у дорослих.

Правила приготування і введення розчину

Меропенем-ТФ слід вводити у вигляді в / в болюсної ін’єкції протягом 5 хв, попередньо розчинивши вміст флакона з розрахунку 5 мл розчинника на кожні 250 мг лікарського засобу або у вигляді крапельної інфузії протягом 15-30 хв, попередньо розчинивши вміст флакона в 50 -250 мл розчинника.

Як розчинник використовують стерильну воду для ін’єкцій або сумісну інфузійну рідина (0.9% розчин натрію хлориду, 5% або 10% розчин глюкози, 0,9% розчин натрію хлориду з 5% розчином глюкози, 2.5% або 10% розчин манітолу).

Меропенем-ТФ не слід змішувати з розчинами, що містять інші лікарські засоби.

При розведенні препарату Меропенем-ТФ слід дотримуватися стандартних правил асептики. Перед вживанням розведений розчин необхідно струсити. Розчин меропенемом-ТФ можна заморожувати.

Меропенем інструкція із застосування, ціна на Меропенем-лексвм – купити в Москві від 437 руб., Недорого, відгуки. Аптека Міськздрав

Меропенем порошок для ін’єкцій для внутрішньовенного введення – антибіотик групи карбапенемів. Виявляє бактерицидну дію. Активний відносно більшості аеробних і анаеробних грампозитивних і грамнегативних бактерій.

діючі речовини

Форма випуску

порошок

склад

Меропенем – 500 мг.

Антибіотик групи карбапенеми. Більш стабільний по відношенню до дегідропептидази I, ніж іміпенем. Виявляє бактерицидну дію за рахунок порушення синтезу клітинної стінки бактерій. Має спорідненість до білків, що зв’язують пеніцилін (PBPs). Активний відносно більшості аеробних і анаеробних грампозитивних і грамнегативних бактерій. До меропенему стійкі Xanthomonas maltophilia, Enterococcus faecium, метицилін-резистентні штами Staphylococcus spp.

Стійкий до дії β-лактамаз.

Фармакокінетика

Після в / в або в / м введення добре проникає в більшість тканин і рідин організму (в т.ч. в цереброспінальну рідину у хворих на менінгіт). Метаболізується з утворенням одного неактивного метаболіту. T1 / 2 при в / в введенні становить 1 год, при в / м введенні – 1.5 ч.

показання

Для в / в введення: лікування інфекційно-запальних захворювань тяжкого перебігу, викликаних одним або декількома чутливими до меропенему збудниками: пневмонія, включаючи госпітальні пневмонії, інфекції сечовивідних шляхів, черевної порожнини, органів малого таза (в т.ч. ендометрит), шкіри і м’яких тканин, менінгіт, септицемія, підозра на бактеріальну інфекцію з фебрильними епізодами на фоні нейтропенії (емпіричне лікування).

Підвищена чутливість до меропенему і інших препаратів групи карбапенеми.

Запобіжні заходи

C обережністю призначають меропенем при захворюваннях печінки – лікування слід проводити під контролем рівня трансаміназ і білірубіну.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

При вагітності і в період лактації (грудного вигодовування) застосування можливе лише у випадках, коли очікувана користь терапії для матері перевищує можливий ризик для плоду або дитини. В експериментальних дослідженнях показано, що меропенем виділяється з грудним молоком.

Спосіб застосування та дози

В / в для дорослих разова доза варіює від 500 мг до 2 г, частота введення і тривалість лікування встановлюються індивідуально, залежно від показань і тяжкості перебігу захворювання. Дітям з масою тіла менше 50 кг – по 10-12 мг / кг кожні 8 год, у дітей з масою тіла понад 50 кг застосовують дози, призначені для дорослих.

Побічні дії

З боку травної системи: болі в животі, нудота, блювота, діарея, оборотне підвищення рівня білірубіну, трансаміназ, ЛФ і ЛДГ. З боку системи згортання крові: оборотна тромбоцитопенія, еозинофілія, нейтропенія. Алергічні реакції: свербіж шкіри, висип, кропив’янка.

З боку нервової системи: головний біль, парестезії. Ефекти, обумовлені хіміотерапевтичних дією: кандидоз порожнини рота, вагінальний кандидоз, псевдомембранозний коліт. Місцеві реакції: запалення, тромбофлебіт, біль у місці введення.

Читайте також:   Лікування кашлю при астмі, причини виникнення та діагностика

Інші: в деяких випадках позитивна пряма або непряма проба Кумбса.

Передозування

Можлива передозування під час лікування, особливо у пацієнтів з порушенням функції нирок. Лікування: проводять симптоматичну терапію. У нормі відбувається швидка елімінація препарату через нирки. У пацієнтів з порушеннями функції нирок гемодіаліз ефективно видаляє меропенем і його метаболіт.

Взаємодія з іншими препаратами

Пробенецид конкурує з меропенемом за активну канальцеву секрецію і, таким чином, пригнічує ниркову екскрецію меропенему, викликаючи збільшення його T1 / 2 і концентрації в плазмі крові (одночасне застосування не рекомендується).

C обережністю призначають меропенем при захворюваннях печінки, при захворюваннях дихальних шляхів, викликаних Pseudomonas aeruginosa. При порушеннях функції нирок потрібна корекція режиму дозування залежно від значень КК. При захворюваннях печінки лікування слід проводити під контролем рівня трансаміназ і білірубіну. При вказівках в анамнезі на реакції підвищеної чутливості до пеніцилінів, карбапенемів або інших бета-лактамних антибіотиків можливий розвиток реакцій підвищеної чутливості до меропенему. Як і при застосуванні інших антибіотиків, на тлі лікування меропенемом слід мати на увазі ймовірність розвитку псевдомембранозного коліту. З обережністю застосовують меропенем в складі комбінованої терапії з препаратами, що мають нефротоксичну дією.

Не рекомендується застосування у дітей віком до 3 місяців.

Відпустка за рецептом

Так

меропенем

Інструкція по застосуванню Меропенем

склад

Активні речовини: меропенем

Показання до застосування Меропенем

Інфекційно-запальні захворювання, викликані одним або декількома чутливими до меропенему збудниками: пневмонія (включаючи госпітальну пневмонію), інфекції сечовивідної системи (пієлонефрит, пієліт), інфекції черевної порожнини (в т.ч. ускладнений апендицит, перитоніт, пельвіоперитоніт ), гінекологічні інфекції (в т.ч.

ендометрит, запальні захворювання тазових органів), інфекції шкіри і м’яких тканин (у т.ч.

рожа, імпетиго, вторинно інфіковані дерматози), менінгіт, септицемія, емпірична терапія при підозрі на бактеріальну інфекцію у дорослих хворих з фебрильними епізодами на фоні нейтропенії (монотерапія або в комбінації з противірусними або протигрибковими препаратами).

Протипоказання до застосування Меропенем

Гіперчутливість, в т.ч. до інших бета-лактамних антибіотиків, грудної вік (до 3 міс).

Рекомендації щодо застосування

Меропенем вводять в / в. Дорослим 500 мг кожні 8 год, при внутрішньолікарняних інфекціях – 1 г 3 рази на добу, менінгіті – 2 г кожні 8 год.

При Cl креатиніну від 26 до 50 мл / хв – в дозі 0,5-2 г кожні 12 год, від 10 до 25 мл / хв – 1/2 рекомендованої дози кожні 12 год, менше 10 мл / хв – 1/2 звичайної дози 1 раз на добу.

Дітям: від 3 місяців до 12 років – 10-12 мг / кг кожні 8 год, при менінгіті – 40 мг / кг 3 рази на добу.

В / в Меропенем може вводитися у вигляді болюса, при цьому розлучається з розрахунку 5 мл розчинника (ізотонічний розчин натрію хлориду або 5% розчин глюкози) на кожні 250 мг і вводиться протягом 5 хв або у вигляді крапельної інфузії: розчиняється в 50-250 мл розчинника і вводиться за 15-30 хв.

Застосування Меропенем при вагітності і годуванні грудьми

Категорія дії на плід по FDA – B.

На час лікування слід припинити грудне вигодовування.

Фармакологічна дія

Виявляє бактерицидну дію (пригнічує синтез клітинної стінки бактерій), легко проникає через клітинну стінку бактерій, стійкий до дії більшості бета-лактамаз.

Практично не руйнується в ниркових канальцях де-гідропептідазой-1 (не потребує поєднанні з циластатином – специфічним інгібітором дегідропептидази-1) і, відповідно, не утворюються нефротоксичні продукти метаболізму, має високий аффинитетом до білків, що зв’язують пеніцилін.

Бактерицидні і бактеріостатичні концентрації практично не розрізняються.

Взаємодіє з рецепторами – специфічними пеніцилінзв’язуючими білками на поверхні цитоплазматичної мембрани, гальмує синтез пептидоглікановому шару клітинної стінки, пригнічує транспептидазу, сприяє вивільненню аутолітичних ферментів клітинної стінки, що в підсумку викликає її пошкодження і загибель бактерій. Спектр антибактеріальної активності меропенему включає в себе більшість клінічно значущих грампозитивних і грамнегативних аеробних і анаеробних штамів бактерій:

Грампозитивні аероби: Enterococcus faecalis (включаючи ванкоміцин-стійкі штами), Staphylococcus aureus (пеніцілліназонепродуцірующіе і пеніциліназопродукуючі [метицилін-чутливі]); Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (тільки пеніцилін-чутливі); Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. групи viridans.

  • Грамнегативні аероби: Escherichia coli, Haemophilus influenzae (пеніцілліназонепродуцірующіе і псніцілліназопродуцірующіе), Klebsiella pneumoniae, Neisseria meningitidis, Pseudomonas aeruginosa, Proteus mirabilis.
  • Анаеробні бактерії: Bacteroides fragilis, Bacteroides thetaiotaomicron, Peptostreptococcus spp.
  • Ефективний in vitro відносно нижчезазначених мікроорганізмів:
  • Грампозитивні аероби: Staphylococcus epidermidis (пеніцілліназонепродуцірую-щие і пеніциліназопродукуючі [метицилін-чутливі]).

Грамнегативні аероби: Acinetobacter spp.

, Aeromonas hydrophila, Campylobacter jejuni, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Haemophilus influenzae (ампіцилін-стійкі, пеніцілліназонепродуцірующіе штами), Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis (пеніцілліназонепродуцірующіе і пеніциліназопродукуючі), Morganella morganii, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia enterocolitica.

Анаеробні бактерії: Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides uniformis, Bacteroides ureolyticus, Bacteroides vulgatus, Clostridium difficile, Clostridium perfringens, Eubacterium lentum, Fusobacterium spp., Prevotella bivia, Prevotella intermedia, Prevotella melaninogenica, Porphyromonas asaccharolytic, Propionibacterium acnes.

Фармакокінетика

При внутрішньовенному введенні (в / в) 250 мг протягом 30 хв максимальна концентрація (Cmax) в плазмі – 11 мкг / мл, для дози 500 мг – 23 мкг / мл, для дози 1,0 г – 49 мкг / мл (абсолютної фармакокінетичної пропорційної залежності від введеної дози для Cmax і площі під кривою «концентрація – час» (AUC) немає). При збільшенні дози з 250 мг до 2,0 г плазмовий кліренс зменшується з 287 до 205 мл / хв. При в / в болюсному 500 мг протягом 5 хв Cmax – 52 мкг / мл, 1,0 г -112 мкг / мл. Зв’язок з білками плазми крові – 2%.

Добре проникає в більшість тканин і рідин організму, в т.ч. в спинномозкову рідину (СМР) хворих бактеріальним менінгітом, досягаючи концентрацій, що перевищують необхідні для придушення більшості бактерій (бактерицидні концентрації створюються через 0,5-1,5 год після початку інфузії). У незначних кількостях проникає в грудне молоко.

Піддається незначному метаболізму в печінці з утворенням єдиного неактивного метаболіту. Період напіввиведення (T1 / 2) – 1 ч, у дітей до 2 років – 1,5 – 2,3 год. У діапазоні доз 10-40 мг / кг у дорослих і дітей спостерігається лінійна залежність фармакокінетичних параметрів. Чи не кумулює.

Виводиться нирками – 70% в незміненому вигляді протягом 12 год. Концентрація меропенему в сечі, що перевищує 10 мкг / мл, підтримується протягом 5 годин після введення 500 мг.

У хворих з нирковою недостатністю кліренс меропенему корелює з кліренсом креатиніну (КК), потрібна корекція дози. У літніх пацієнтів зниження кліренсу меропенему корелює зі зниженням КК, пов’язаних з віком.

T1 / 2 – 1,5 ч. Меропенем виводиться при гемодіалізі.

Побічні дії Меропенем

  1. З боку травної системи: болі в епігастралиюй області, нудота, блювота, діарея, запор, анорексія, жовтяниця; кандидоз слизової оболонки порожнини рота; псевдомембранознийколіт.
  2. З боку сечовидільної системи: дизурія, набряки, порушення функції нирок (гіперкреатинінемія, підвищення концентрації сечовини в плазмі), гематурія.
  3. Алергічні реакції: свербіж шкіри, шкірний висип, кропив’янка, мультиформна еритема, злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок.
  4. З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, парестезії, ажитація, порушення свідомості, епілептиформні припадки, судоми.
  5. Лабораторні показники: тромбоцитоз, еозинофілія, тромбоцитопенія, зниження гемоглобіну, гематокриту, лейкопенія, вкорочення протромбінового і часткового тромбопластинового часу, лейкоцитоз, гіпокаліємія, гіпербілірубінемія, підвищення активності АЛТ, ACT, ЛФ, ЛДГ.
  6. Місцеві реакції: запалення, флебіт, тромбофлебіт, хворобливість, набряк у місці введення.
  7. Інші: хибнопозитивна пряма або непряма проби Кумбса, анемія, гіперволемія, вагінальний кандидоз.
  8. Причинно-наслідковий зв’язок з прийомом меропенему не встановлена: непритомність, галюцинації, депресія, тривожність, підвищена збудливість, безсоння, холестатичний гепатит, серцева недостатність, зупинка серця, тахікардія, брадикардія, інфаркт міокарда, зниження або підвищення артеріального тиску, тромбоемболія гілок легеневої артерії, задишка.

особливі вказівки

Пацієнти, які мають в анамнезі гіперчутливість до карбапенемам, пеніцилінів або інших бета-лактамних антибіотиків, можуть проявляти чутливість до меропенему.

Лікування хворих із захворюваннями печінки повинно проводитися під контролем активності “печінкових” трансаміназ і концентрації білірубіну.

В процесі лікування можливий розвиток стійкості збудників, в зв’язку з чим тривале лікування проводять під постійним контролем поширення резистентних штамів.

У осіб із захворюваннями шлунково-кишкового тракту, особливо колітом, необхідно враховувати можливість розвитку псевдомембранозного коліту (токсин, який виробляється Clostridium difficile, є однією з основних причин колітів, пов’язаних з антибіотиками), першим симптомом якого може служити розвиток діареї на тлі лікування.

  • При монотерапії встановленою чи підозрюваною інфекції нижніх дихальних шляхів тяжкого перебігу, спричиненої Pseudomonas aeruginosa, рекомендується регулярне визначення чутливості збудника.
  • Досвід застосування меропенему у дітей з нейтропенією, з первинним або вторинним імунодефіцитом відсутній.
  • Вплив на здатність керувати транспортними засобами, механізмами
  • У період застосування препарату необхідно дотримуватися обережності при водінні автотранспорту і занятті потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.

лікарська взаємодія

Лікарські засоби, що блокують канальцеву секрецію, сповільнюють виведення і збільшують концентрацію меропенему в плазмі.

Умови зберігання

В захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ° С. Зберігати в недоступному для дітей місці. Термін придатності: 2 роки.

умови відпустки

Відпускається за рецептом

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *